咪喹莫特 － 商品名：丽科杰 国药准字：H20040285  

【药品名称】

通用名：咪喹莫特

英文名：Imiquimod

汉语拼音：Mikuimote

本品的主要成份为:本品主要成份为咪喹莫特，其化学名为:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化学结构式:

分子式: C14H16N4

分子量:240.31

【性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。
【药理、毒理研究】

1.药效学
咪喹莫特，属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。

2．毒理学

大鼠和小鼠皮肤给药，每周3次，连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降，脾重量增加。局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg（大约临床人用剂量的2倍）是安全剂量。

致突试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。

用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。

【药代动力学】

没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明，局部应用5% 咪喹莫特乳剂，通过皮肤全身吸收很少。

【适应症】

5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。

【用法用量】

（1） 每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，临睡前用药。合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特采用软管包装，每管3克（1克=1000毫克），可涂抹面积为240平方厘米的疣体，避免过量使用本品。
（2） 睡前取适量药膏，均匀涂抹一薄层于疣体部位，轻轻按摩直到药物完全吸收，并保留6-10小时，用药部位不要封包。
（3） 在涂药膏后6-10小时请勿洗澡，6-10小时后，用清水和中性肥皂将药物从疣体部位洗掉；
（4） 患者应持续使用药膏，直到疣体完全清除，疣体最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用药最多不超过16周。
（5） 用药后局部有轻度红斑者，可不必停药而持续使用；如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应（较明显的的水肿、糜烂、疼痛等）时，应停用药物次数，待反应减轻后再继续用药。

【不良反应】

多数病人治疗过程中无任何不良反应。

【禁忌症】

（1）对咪喹莫特或赋形剂过敏者；

（2）不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、直肠或肛门内的HPV感染；

（3）不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5% 咪喹莫特乳膏剂治疗；

【注意事项】

（1）需要经医生指导后使用。本品为外用药，应避免与眼接触。

（2）治疗部位不需用绷带等覆盖。

（3）5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果，因此在用药时应避免性接触。

（4）对于包皮过长，未行包皮环切术者，若疣体长在包皮内，应每天将包皮上翻后清洁。

（5）在用药部位及周围皮肤的反应，例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度，严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）不推荐孕妇应用本品。

（2）不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌，不推荐哺乳期妇女应用本品。

【儿童用药】没有18岁以下患者用药经验。

【药物过量】人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量，因为皮肤吸收非常少。动物实验证实，家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂，可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压，低血压只发生在口服或静脉给药。
【规格】3g,5g

【包装】铝箔包装袋装。

【贮藏】避光，低于25℃保存。

【有效期】有效期二年
【批准文号】 国药准字： H20040285